A paliperidona é um antagonista dopaminérgico D2 de ação central com atividade antagonista 5-HT2A serotoninérgica predominante. A paliperidona também é ativa como antagonista nos receptores alfa1 e alfa-2-adrenérgicos e nos receptores histaminérgicos H1. A paliperidona não apresenta afinidade pelos receptores colinérgicos muscarínicos ou beta-1 e beta-2-adrenérgicos. A atividade farmacológica dos enantiômeros (+)- e (-)- da paliperidona é quali e quantitativamente semelhantes. Foi proposto que a atividade terapêutica do medicamento em esquizofrenia é mediada por uma combinação de antagonismo de receptor dopaminérgico do tipo 2 (D2) e serotoninérgico do tipo 2 (5HT2A). O antagonismo em receptores diferentes do D2 e do 5HT2A pode explicar parte dos outros efeitos da paliperidona. O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica do medicamento é de 4 a 8 dias. Invega deve ser tomado por via oral, acompanhado ou não pela ingestão de alimentos. Os comprimidos de Invega devem ser tomados inteiros, com um pouco de líquido e não devem ser mastigados, partidos ou esmagados. Invega deve ser tomado toda manhã com ou sem café da manhã, porém da mesma maneira todos os dias. Não alterne tomando Invega sem café da manhã em um dia e com café da manhã no dia seguinte. A medicação está contida em um comprimido planejado para liberar a paliperidona de forma prolongada. O revestimento do comprimido, em conjunto com os componentes insolúveis, é eliminado do organismo. Não há motivo para preocupação se, ocasionalmente, você notar algo parecido com um comprimido nas fezes. Dosagem Adultos (idade acima de 18 anos) Esquizofrenia A dose recomendada de Invega para o tratamento de esquizofrenia em adultos é de 6 mg, uma vez ao dia, administrada pela manhã. Não é necessária a titulação inicial de dose. Alguns pacientes podem se beneficiar de doses mais baixas ou mais altas dentro da faixa de dose recomendada de 3 a 12 mg uma vez ao dia. O ajuste de dose, se indicado, deve ocorrer somente após reavaliação clínica. Quando aumentos de dose forem indicados, recomenda-se incrementos de 3 mg/dia e geralmente estes devem ocorrer em intervalos maiores do que 5 dias. Transtorno esquizoafetivo A dose recomendada de Invega para o tratamento do transtorno esquizoafetivo em adultos é de 6 mg uma vez ao dia, administrada pela manhã. Não é necessária a titulação da dose inicial. Alguns pacientes podem se beneficiar de doses mais baixas ou mais elevadas dentro de uma escala de dose recomendada, que varia de 3 a 12 mg uma vez ao dia. Foi observada uma tendência geral para maior eficácia com doses mais altas. O ajuste de dose, se indicado, deve ocorrer somente após a reavaliação clínica. Quando os aumentos de dose são indicados, são recomendados os aumentos de 3 mg/dia e geralmente deve ocorrer em intervalos de mais de 4 dias. Adolescentes (idade entre 12 e 17 anos) Esquizofrenia A dose recomendada de Invega para o tratamento de esquizofrenia em adolescentes de 12 a 17 anos de idade é de 3 mg, uma vez ao dia, administrado pela manhã. Não é necessária a titulação inicial de dose. Alguns pacientes podem se beneficiar de uma dose mais alta, de 6 a 12 mg/dia. Aumentos de dose devem ser realizados somente após reavaliação clínica e devem ocorrer em incrementos de 3 mg/dia em intervalos maiores do que 5 dias. Populações especiais Pacientes com insuficiência hepática Não é necessário ajustar a dose em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. Invega não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática grave. Pacientes com insuficiência renal Para pacientes com insuficiência renal leve, a dose inicial recomendada é de 3 mg uma vez ao dia. A dose deve ser aumentada para 6 mg uma vez ao dia baseada na tolerabilidade e resposta clínica. Para pacientes com insuficiência renal moderada a grave, a dose recomendada é 3 mg uma vez ao dia. Como Invega não foi estudado em pacientes com depuração de creatinina < 10 mL/min, não se recomenda o uso nestes pacientes. Pacientes idosos As recomendações posológicas para pacientes idosos com função renal normal são as mesmas que para adultos com função renal normal. No entanto, como os pacientes idosos podem ter função renal diminuída, o médico poderá ajustar a dose de acordo com o estado da função renal. Adolescentes e crianças A segurança e a eficácia de Invega para o tratamento da esquizofrenia em pacientes com idade inferior a 12 anos não foram estabelecidas. Outras populações especiais Não há recomendação para ajuste da dose de Invega em função do sexo, raça ou se você é fumante ou não. Troca por outros agentes antipsicóticos Não existem dados sistematicamente coletados que se referem à troca de Invega por outros agentes antipsicóticos. Devido às diferenças entre as propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas de tais medicamentos, é necessária a orientação de um médico, no caso de troca por outros agentes antipsicóticos. Invega está na forma de comprimidos de liberação prolongada para que a liberação de seu princípio ativo, a paliperidona, ocorra por 24 horas de uma maneira controlada. A paliperidona in vivo é liberada a uma taxa razoavelmente constante: 1-2% da quantidade administrada por hora. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Esse medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado. Cada comprimido revestido branco contém: 3 mg de paliperidona. Excipientes: acetato de celulose, ácido esteárico, butil-hidroxitolueno, cera de carnaúba, cloreto de sódio, hietelose, macrogol, dióxido de titânio, hipromelose, lactose monoidratada, triacetina, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, povidona. Cada comprimido revestido bege contém: 6 mg de paliperidona. Excipientes: acetato de celulose, ácido esteárico, butil-hidroxitolueno, cera de carnaúba, cloreto de sódio, hietelose, macrogol, dióxido de titânio, hipromelose, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, povidona. Cada comprimido revestido cor de rosa contém: 9 mg de paliperidona. Excipientes: acetato de celulose, ácido esteárico, butil-hidroxitolueno, cera de carnaúba, cloreto de sódio, hietelose, macrogol, dióxido de titânio, hipromelose, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro preto, povidona. Você deve conservar Invega comprimidos em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da umidade. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Aspecto Físico Existem 3 concentrações de Invega que podem ser identificadas pela cor do comprimido: 3 mg - comprimido branco, 6 mg – comprimido bege e 9 mg – comprimido cor de rosa. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Comprimidos revestidos de liberação prolongada de 3, 6 ou 9 mg em embalagens com 28 comprimidos. Uso oral. Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.